富含大麻二酚的大麻提取物通过 CB1 受体独立机制对小鼠和大鼠具有抗惊厥作用。
摘要来源：Br J Pharmacol。 2013 年 10 月；170(3):679-92。 PMID：23902406
摘要作者：T D M Hill、M-G Cascio、B Romano、M Duncan、R G Pertwee、C M Williams、B J Whalley、A J Hill
文章所属：T D M Hill
摘要：背景和目的：癫痫是最常见的神经系统疾病疾病，其特征是反复发作。在这里，我们研究（i）富含大麻二酚（CBDV）和大麻二酚（CBD）的大麻衍生植物药物质（BDS）在急性体内癫痫发作中的抗惊厥作用模型和 (ii) CBDV BDS 及其成分与大麻素 CB1 受体的结合。
实验方法：抗惊厥药概况在三种急性癫痫动物模型中评估了两种CBDV BDS（50-422mg·kg(-1)）的效果。纯化的 CBDV 和 CBD 也在等辐射研究中进行了评估，以评估潜在的药理相互作用。还使用静态梁和握力测定研究了 CBDV BDS 对运动功能的影响。使用置换结合测定评估 CBDV BDS 与大麻素 CB1 受体的结合。
主要结果：CBDV BDS 发挥显着的抗惊厥作用在戊四唑（≥100mg·kg(-1)）和听源性癫痫模型中(≥87mg·kg(-1))，并抑制毛果芸香碱引起的惊厥(≥100mg·kg(-1))。等辐射线研究表明，纯化的 CBDV 和 CBD 的抗惊厥作用是线性的。联合给药时可作为添加剂。观察到 CBDV BDS 对静态光束性能的一些运动影响；没有发现对握力的影响。 CBDV BDS 的 Δ(9) -四氢大麻酚和 Δ(9) -四氢大麻二酚含量使其对 CB1 大麻素受体的亲和力高于纯化的 CBDV。
结论和意义：CBDV BDS 在三种疾病中发挥显着的抗惊厥作用癫痫发作模型不是由 CB1 大麻素受体介导的，并且与纯化的 CBDV 具有相当的功效。这些发现有力支持了CBDV BDS治疗癫痫的进一步临床开发。