哌啶生物碱胡椒碱的抗惊厥机制。
摘要来源:Channels(奥斯汀)。 2015 年 9 月 3 日;9(5):317-23。 PMID:26542628
摘要作者:Awanish Mishra、Jasmine Kaur Punia、Chris Bladen、Gerald W Zamponi、Rajesh Kumar Goel
文章隶属关系:Awanish Mishra
摘要:胡椒碱是一种从胡椒果实中分离出来的天然化合物,已知可调节多种神经递质系统,如血清素、去甲肾上腺素和 GABA,所有这些都与此相关到抽搐的发展。胡椒属植物的果实已被建议作为治疗癫痫症的方法。本研究旨在利用计算机、体内和体外技术阐明胡椒碱的抗惊厥作用及其作用机制。使用PASS软件确定其可能的活性和机制。此外,后期在给予不同剂量的胡椒碱(5、10和20 毫克/千克,腹腔注射)。最后,使用全细胞膜片钳技术评估了胡椒碱对Na(+)和Ca(2+)通道的影响我们的结果表明,胡椒碱降低了MES诱导的癫痫模型中的死亡率。此外,在戊四唑试验中,胡椒碱(10 mg/kg)延迟了强直阵挛性惊厥的发作,并降低了相关死亡率。此外,抗惊厥剂量的胡椒碱还可延迟士的宁、印防己毒素和 BAY K-8644 的强直阵挛发作的发生。在 BAYK-8644 诱导的惊厥中观察到完全防止死亡。最后,全细胞膜片钳分析表明胡椒碱对Na(+)通道具有抑制作用。在一起,我们的数据表明 Na(+) 通道拮抗剂活性是胡椒碱复杂抗惊厥机制的一个贡献者。