摘要标题：
负载胡椒碱的纳米颗粒，具有增强的溶出度和口服生物利用度，可用于控制癫痫。
摘要来源：Eur J Pharm Sci。 2019 年 9 月 1 日；137:104988。 Epub 2019 年 7 月 7 日。PMID：31291598
摘要作者：任天静、胡梦云、程彦、Tsum Lam Shek、肖敏、Nicolas James Ho、张春波、梁瑞仪、钟佐
文章来源：任天井
摘要：胡椒碱是一种来自黑胡椒的生物碱，已被证明对中枢神经系统有益，尤其是癫痫控制。然而，由于胡椒碱的水溶性较低，其治疗应用仍然受到限制。因此，本研究旨在将胡椒碱配制成更溶解的形式，以提高其口服生物利用度并促进其作为潜在的抗癫痫治疗的发展。纳米沉淀法应用于预制备胡椒碱纳米颗粒，然后在透射电子显微镜下进行检查。得到球形纳米粒子，其粒径小（平均粒径130.20±1.57nm）、粒径分布窄（多分散指数0.195±0.002）、包封率高（包封率92.2±2.5%）。与未配制的胡椒碱相比，纳米胡椒碱的溶出速度更快，24小时后累积药物释放量高出3倍。大鼠口服3.5mg/kg后，纳米胡椒碱制剂的口服生物利用度提高了2.7倍，给药10小时后脑内浓度提高了16倍。此外，胡椒碱纳米颗粒对斑马鱼和小鼠均表现出有效的保护作用，防止戊四氮引起的癫痫发作。总之，本研究为口服胡椒碱提供了一种简单的制剂策略，以克服其水溶性的限制。开发的配方c可有效提高胡椒碱的口服生物利用度，具有良好的抗癫痫作用，可作为癫痫控制的潜在疗法。