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异鼠李素通过 CFTR 激活改善小鼠干眼病。
摘要来源：Int J Mol科学。 2021 年 4 月 12 日；22(8)。 Epub 2021 年 4 月 12 日。PMID：33921231
摘要作者：Ho K Lee、Jinhong Park、Bo-Rahm Kim、Ikhyun Jun、Tae-Im Kim, Wan Namkung
文章来源：Ho K Lee
摘要：干眼病是最常见的疾病之一，在许多国家患病率不断增加，但治疗选择有限。囊性纤维化跨膜电导调节因子（CFTR）是促进眼表上皮液体分泌的主要离子通道，是治疗干眼病的潜在治疗靶点。在这项研究中，我们进行了基于细胞的高通量筛选鉴定可激活 CFTR 并恢复干眼症水液缺乏的新型天然产物。对 1000 种天然产物的筛选揭示了异鼠李素（一种黄酮醇苷元）是一种新型 CFTR 激活剂。电生理学研究表明，异鼠李素显着增加野生型和 ΔF508-CFTR 的 CFTR 氯化物电流。异鼠李素不会改变细胞内 cAMP 水平和其他离子通道的活性，包括 ANO1、ENaC 和 hERG。值得注意的是，在小鼠眼表面使用异鼠李素可诱导 CFTR 激活并增加泪液量。此外，在干眼实验小鼠模型中，异鼠李素可显着减少眼表损伤以及白细胞介素 (IL)-1β、IL-8 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α 的表达。这些数据表明异鼠李素可用于治疗干眼病。