柚皮苷的结肠靶向增强对兔子吲哚美辛引起的结肠炎的细胞保护。
摘要来源：药物开发疗法。 2020；14：677-696。 Epub 2020 年 2 月 19 日。PMID：32109993
摘要作者：Eman Ebrahim El Naggar、Elham Abdelmonem Mohamed、Thanaa Mohamed Borg、Ahmed Ramadan El-Sheakh、Mohammed Fawzy Hamed
文章隶属关系：Eman Ebrahim El Naggar
摘要：背景：柚皮苷是一种很有前途的抗炎药，可治疗包括溃疡性结肠炎在内的多种疾病。然而，其口服生物利用度较低（8%），可能是由于上消化道的裂解所致。因此，结肠靶向对于药物保护是必要的在上肠道，增强口服生物利用度并增强对结肠炎的细胞保护作用。
方法学：这项研究涉及压缩制剂采用 pH 敏感的 Eudragit L100-55 (EUD-L100-55) 和不同的时间依赖性聚合物（包括乙基纤维素）的混合物制成的柚皮苷包衣片(EC)、海藻酸钠 (ALG) 和羧甲基纤维素钠 (SCMC)。使用傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和差示扫描量热法（DSC）评估释放过程中药物与聚合物的相互作用。片剂在体外进行评估。使用扫描电子显微镜 (SEM) 检查优化片剂暴露于不同释放介质之前或之后的表面形态。通过结肠组织病理学检查，筛选优化片剂对兔吲哚美辛诱导结肠炎的细胞保护潜力，并与核心片剂进行比较血清核周抗中性粒细胞胞质抗体 (pANCA) 的检测和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的免疫组织化学定位。
结果：< FT-IR 和 DSC 结果可能表明释放过程中药物与聚合物的相互作用。释放延迟可能与聚合物溶胀有关，其顺序为 SCMC>ALG>EC。 SEM 检查表明，相对于酸性介质，缓冲液处有更多的多孔涂层。如果 5% ALG、5% SCMC 和 10% EC（w/w）涂层与 EUD-L100-55 组合，预计可靶向结肠；因此，选择它们进行体内评估。与未治疗的结肠炎组和核心预处理组相比，粘膜损伤、pANCA 血清水平和 TNF-α 表达显着降低（<0.05），表明所选片剂对吲哚美辛诱导的结肠炎具有有效的细胞保护作用。与 EC 相比，基于 ALG 和 SCMC 的片剂具有更高的细胞保护潜力，这体现在较低的浓度上。化（5% w/w）以提供针对吲哚美辛诱导的结肠炎的细胞保护。