在健康志愿者研究中白藜芦醇调节药物和致癌物代谢酶。
摘要来源：Cancer Prev Res（费城）。 2010 年 9 月；3(9):1168-75。 Epub 2010 年 8 月 17 日。PMID：20716633
摘要作者：H-H Sherry Chow、Linda L Garland、Chiu-Hsieh Hsu、Donna R Vining、Wade M Chew、Jessica A Miller、Marjorie Perloff、James A Crowell、David S Alberts
文章隶属：亚利桑那大学亚利桑那癌症中心，图森，AZ 85724，美国。 [电子邮件受保护]
摘要：已显示白藜芦醇展现防癌功效临床前研究活动。我们进行了一项临床研究，以确定白藜芦醇药理剂量对药物和致癌物代谢酶的影响。四十二健康卷unteers 接受了细胞色素 P450 (CYP) 和 II 期解毒酶的基线评估。分别通过咖啡因、右美沙芬、氯沙坦和丁螺环酮的代谢来测量 CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9 和 CYP3A4 酶活性。测量血液淋巴细胞谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 活性和 GST-pi 水平以及血清总胆红素和直接胆红素（UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 (UGT) 1A1 活性的替代物）以评估 II 相酶。基线评估后，研究参与者每天服用 1 克白藜芦醇，持续 4 周。干预完成后重复进行酶评估。研究发现白藜芦醇干预可抑制 CYP3A4、CYP2D6 和 CYP2C9 的表型指数，并诱导 1A2 的表型指数。总体而言，尽管在基线酶水平/活性较低的个体中观察到 GST-pi 水平和 UGT1A1 活性的诱导，但 GST 和 UGT1A1 活性受干预的影响最小。我们的结论是白藜芦醇可以调节参与致癌物激活和解毒的酶系统，这可能是白藜芦醇抑制致癌作用的机制之一。然而，由于某些 CYP 的抑制或诱导，药理学剂量的白藜芦醇可能会导致药物不良反应增加或药效改变。白藜芦醇预防癌症的进一步临床开发应考虑评估较低剂量的白藜芦醇，以尽量减少不良代谢药物相互作用。