大黄蒽醌提取物在正常和患病大鼠体内的药代动力学和药效学。
摘要来源:Biomed Pharmacother。 2017 年 5 月 2 日;91:425-435。 Epub 2017 年 5 月 2 日。PMID:28475921
摘要作者:李培金、陆前峰、蒋文娇、裴雪、孙宜林、郝海平、昆郝
文章来源:李培金
摘要:背景:大黄蒽醌提取物(大黄),包括大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A,已被广泛使用在中国用于治疗多种疾病。
目的:本研究旨在探讨大黄蒽醌类化合物的药代动力学和药效学特性提取物对糖尿病肾病和急性肝损伤大鼠的作用。
方法:分别腹腔注射链脲佐菌素(STZ)和四氯化碳(CCL4)诱导糖尿病肾病和急性肝损伤大鼠,并给予不同剂量的大黄蒽醌提取物治疗。 (37.5、75和150mg/kg)作为给药组对于药代动力学,药物浓度。测定大黄蒽醌类药物大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚和番泻苷A的药效学,评价不同剂量方案下的抗糖尿病肾病和保肝作用。
结果:莱茵,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚被认为是三种剂量的大黄蒽醌提取物的药代动力学标志物,在糖尿病肾病大鼠中,与对照大鼠相比,没有观察到四种成分的药代动力学变化。f 与对照大鼠相比,急性肝损伤大鼠的四种成分增加。糖尿病肾病大鼠的血清肌酐(SCr)、血尿素氮(BUN)和尿蛋白(UP)值较模型组降低,提示大黄蒽醌提取物对糖尿病肾病具有一定的治疗和预防作用。然而,大黄蒽醌提取物在三种不同剂量方案下均不能改善CCL4引起的肝损伤。
结论:有单次口服大黄蒽醌提取物后,对照和糖尿病肾病大鼠之间没有显着的药代动力学差异。然而,在对照大鼠和肝损伤大鼠之间观察到明显的药代动力学差异。大黄蒽醌提取物对糖尿病肾病大鼠有有益作用,但对糖尿病肾病大鼠肝损伤无明显作用。相同的剂量方案。