研究类型：

动物研究、体外研究

文章摘要：

摘要标题：

人参皂苷 20(s)-Rh2 作为有效的天然组蛋白脱乙酰酶抑制剂抑制人类白血病细胞的生长。

Chem Biol Interact。 2015 年 12 月 5 日；242:227-34。 Epub 2015 年 10 月 19 日。PMID：26482938

刘泽宏、李静、夏静、姜蓉、左国伟、李晓鹏、陈毅、熊伟、陈地龙

刘泽宏

背景目的：组蛋白脱乙酰酶（HDAC）作为癌症治疗的重要靶点，其激活和异常表达与人类癌症的发生有关。 白血病。 20(s)-Ginsenoside Rh2（20(s)-Rh2）可能是一种潜在的白血病HDAC抑制剂（HDACi），但其作用机制尚未见报道。

方法：细胞增殖和凋亡在培养的 K562 和 KG-1α 细胞中进行评估。通过免疫印迹测量蛋白质表达。用 BCA 测量 HDAC 和组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 的活性。在携带 K562 细胞的裸鼠上进行体内实验，评估肿瘤生长、凋亡、蛋白表达和 HDAC/HAT 活性。

结果：< /span>20(s)-Rh2 有效诱导 K562 和 KG1-α 细胞的细胞周期停滞在 G0/G1 期和细胞凋亡，降低与细胞增殖相关的蛋白质水平（细胞周期蛋白 D1、Bcl-2、ERK、p-ERK）和激活的促凋亡蛋白（Bax、裂解的 Caspase-3、p38、p-p38、JNK、p-JNK）。 20(s)-Rh2 下调 HDAC1、HDAC2、HDAC6，增加组蛋白 H3 乙酰化和 HAT 活性。此外，20(s)-Rh2在体内抑制人白血病异种移植肿瘤的生长。

结论：20(s )-Rh2 抑制 K562 的增殖和KG1-α细胞通过降低HDACs的表达和活性、增加组蛋白乙酰化以及调节下游信号通路中的关键蛋白来发挥作用。因此，20(s)-Rh2可能成为一种潜在的天然HDACi用于白血病化疗。