杜松提取物的抗血管生成和抗肝细胞癌活性。
摘要来源：BMC Complement Altern Med。 2016 年 8 月 8 日；16:277。 Epub 2016 年 8 月 8 日。PMID：27502492
摘要作者：郭宗庆、林美伟、路一黄、姚新坚、吴新杰、王春中、林世宏、Si-吴元、唐天松、程一成、严瑞宏、高清怀、邱淑娇、潘一宏、曾祥文
文章隶属：宗庚Kuo
摘要：背景：寻找一种新的治疗肝细胞癌（HCC）的药物，目前尚无有前途的治疗药物存在，我们筛选了一组植物，发现 Junipperus chinensis 表现出潜在的抗血管生成和抗 HCC 活性。我们进一步研究了中华草提取物活性成分CBT-143-S-F6F7的体外和体内抗血管生成和抗肝癌作用。
方法：首先使用人脐静脉内皮细胞（HUVEC）进行管形成实验，以鉴定 CBT-143-S-F6F7 的活性成分。随后进行了一系列血管生成研究，包括 HUVEC 迁移、基质胶塞和绒毛尿囊膜 (CAM) 测定，以确认 CBT-143-S-F6F7 对血管生成的影响。使用 HCC 皮下和原位小鼠模型研究了 CBT-143-S-F6F7 对肿瘤生长的影响。进行体外研究以研究 CBT-143-S-F6F7 对 HCC 细胞的细胞周期和凋亡的影响。此外，用于血管生成和细胞凋亡的蛋白质阵列被用来发现可能的生物标志物。受 CBT-143-S-F6F7 的影响。最后通过核磁共振分析鉴定出CBT-143-S-F6F7的化合物。
结果：CBT -143-S-F6F7 在各种测定中显示出显着的抗血管生成活性，包括 HUVEC 管形成和迁移、CAM 和基质胶塞测定。在体内研究中，用 CBT-143-S-F6F7 灌胃可显着抑制严重联合免疫缺陷 (SCID) 小鼠的皮下 Huh7 肿瘤生长，并延长原位 Huh7 肿瘤 SCID 小鼠的生存期（中位生存期增加 40%）与媒介物处理的小鼠相比）。 CBT-143-S-F6F7 治疗小鼠皮下 Huh7 肿瘤的免疫组织化学染色显示，细胞周期调节蛋白细胞周期蛋白 D1、细胞增殖标记物 Ki-67 和内皮标记物 CD31 显着减少。 CBT-143-S-F6F7 导致 G2/M 期停滞并诱导 Huh7 细胞凋亡，可能有助于ng 抑制 HCC 肿瘤。蛋白质阵列分析显示，CBT-143-S-F6F7 处理的 Huh7 细胞中多种血管生成和抗凋亡因子受到抑制。最后，从 CBT-143-S-F6F7 中鉴定出五种化合物。
结论：根据这些结果，我们报告首次研究了中华草活性提取物 CBT-143-S-F6F7 的抗血管生成和抗 HCC 活性。我们认为 CBT-143-S-F6F7 作为一种新的抗 HCC 药物值得进一步评估。