使用稀疏色素小鼠模型对胡椒碱和合成类似物作为白癜风潜在治疗方法进行体内评估。
摘要来源：Br J Dermatol。 2008 年 5 月；158(5):941-50。 Epub 2008 年 2 月 16 日。 PMID：18284389
摘要作者：L Faas、R Venkatasamy、R C Hider、A R Young、A Soumyanath
摘要：背景：据报道，胡椒碱及其类似物可在体外刺激黑素细胞复制，并可用于治疗色素脱失疾病——白癜风。目的：研究胡椒碱 (PIP) 和三种类似物刺激色素稀疏小鼠品系色素沉着的能力。方法：测试化合物为PIP [5-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-2,4-戊二烯酰哌啶]、四氢胡椒碱[THP，5-(3,4-亚甲基二氧基苯基)-戊酰哌啶]、胡椒碱的环己基类似物[CHP， 5-(3,4-亚甲二氧基苯烯基)-2,4-戊二烯酰基环己胺]和还原CHP[rCHP，5-(3,4-亚甲二氧基苯基)-2,4-戊酰基环己胺]。色素稀疏的 HRA/Skh-II 小鼠被随机分配接受测试化合物或载体的局部治疗，每天两次，每周 5 天，每周 3 天有或没有紫外线 (UV) 照射。治疗可以是连续的，也可以是中断的，以评估褪色和重新着色。在治疗期间定期评估皮肤炎症和色素沉着。在治疗结束时对多巴+黑素细胞进行组织学测定。结果：用 PIP、THP 或 rCHP 化合物之一（而非 CHP）治疗 4 周，与低炎症水平的载体相比，诱导了更大的色素沉着。与单独使用化合物或 UVR 相比，额外暴露于 UVR 会导致色素沉着更深，并且发现更多的 DOPA+ 黑素细胞。该组合产生了均匀的色素沉着图案，与产品中的斑点、毛囊周围图案形成鲜明对比。仅由 UVR 控制。治疗中断会导致色素沉着减少，但不会消失。通过施用其中一种化合物、UVR或两者来实现重新色素沉着，并且比首次实验的小鼠发生得更快。结论：PIP、THP 或 rCHP 和 UVR 治疗在 HRA/Skh-II 小鼠中诱导了显着的色素沉着反应，临床效果比单独使用 UVR 更好。这一结果支持了这些化合物在治疗白癜风方面的潜在用途。