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四-O-甲基去甲二氢愈创木酸全身治疗可抑制人类异种移植肿瘤的生长。
摘要来源：Clin Cancer Res。 2005 年 6 月 15 日；11(12):4601-9。 PMID：15958646
摘要作者：Richard Park、Chih-Chuan Chang、Yu-Chuan Liang、Yousun Chung、Ryan A Henry、Elaine Lin、David E Mold、Ru Chih C Huang
文章隶属关系：Richard Park
摘要：目的：我们之前已经证明转录抑制剂四-O-甲基去甲二氢愈创木酸 (M4N) 会诱导生长当瘤内注射到小鼠肿瘤细胞外植体中时，其在肿瘤细胞中停滞并表现出杀肿瘤活性。实验报告了她设计目的是确定是否可以全身给予 M(4)N 并抑制五种不同的人类异种移植肿瘤的生长。
实验设计：
结果：全身 M4N 治疗抑制了五种人类肿瘤类型中每一种的异种移植物的体内生长。五个肿瘤模型中的四个对具有肿瘤生长抑制作用的 M4N 特别敏感（T/C 值）<或 = 42%，而第五种 HT-29 的反应程度较小 (48.3%)。异种移植肿瘤和培养物中生长的肿瘤细胞的生长停滞和凋亡都伴随着 Cdc2 和肿瘤特异性生存素基因表达的减少。口服和静脉注射后的药代动力学分析对 ICR 小鼠给药表明口服 M4N 的绝对生物利用度约为 88%。观察到最小的药物相关毒性。
结论：这些临床前研究表明，全身给药时，M4N 可以安全有效地抑制人类肿瘤在裸鼠体内的生长。