摘要标题：
羟基黄酮醇、非瑟酮抑制致癌雌激素代谢物的形成。
摘要来源：类固醇。 2017 年 1 月 21 日。Epub 2017 年 1 月 21 日。PMID：28119082
摘要作者：孟欣、孙慧、杨连荣、尹瑞、齐乐慧
文章所属单位：孟欣
摘要：非瑟酮存在于多种植物中，对多种癌症具有很强的功效。 17β-雌二醇 (E2) 在体内通过细胞色素 P450 (CYP) 1B1 水解为 4-羟基-E2 (4-OHE2)。在雌激素靶组织中，包括乳腺、卵巢和子宫，CYP1B1高表达，4-OHE2主要在癌组织中形成。在此，我们以雌激素E2为底物，在体外研究了非瑟酮和黄酮对CYP1B1的抑制活性，以揭示黄酮类化合物结构与抑制之间的构效关系。这结果表明，非瑟酮对CYP1B1活性具有抑制作用。与黄酮相比，非瑟酮的抑制作用更强。非瑟酮的 Vmax 和 Ki 值分别为 1.950±0.157 pmol/μg 蛋白/分钟和 4.925±0.689 nM，黄酮的 Vmax 和 Ki 值分别为 2.277±0.231 pmol/μg 蛋白/分钟和 9.148±2.150 nM。通过动力学分析，非瑟酮和黄酮均表现出混合抑制作用。综上所述，非瑟酮能够抑制E2形成致癌物质4-OHE2，揭示了其抗癌机制之一，有助于揭示黄酮类化合物结构与抑制CYP1B1之间的关系，为发现抗癌新药奠定基础。癌症治疗和预防。