青蒿素及其衍生物对口腔癌细胞生长抑制和凋亡的影响。
摘要来源:Head Neck。 2007 年 4 月;29(4):335-40。 PMID:17163469
摘要作者:Woong Nam、Jungae Tak、Ju-Kyoung Ryu、Mankil Jung、Jong-In Yook、Hyung-Jun Kim、In-Ho Cha
摘要:背景:青蒿素因其出色的抗疟活性而具有特殊的生物学意义。最近有报道称青蒿素具有抗肿瘤活性。其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚和蒿甲醚也具有针对黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、中枢神经系统和肾癌细胞系的抗肿瘤活性。最近,人们从脱氧青蒿素合成了单体、二聚体和三聚体衍生物,并且发现二聚体和三聚体比单体具有更强的抗肿瘤活性。方法:我们评估了抗肿瘤活性青蒿素及其各种衍生物(二氢青蒿素、二氢青蒿素12-苯甲酸酯、12-(2-羟乙基)脱氧青蒿素、12-(2-乙硫基)脱氧青蒿素二聚体、脱氧青蒿素三聚体)与紫杉醇(Taxol)、5-氟尿嘧啶(5- FU),体外顺铂。结果:在本研究中,脱氧青蒿素三聚体对口腔癌细胞系(YD-10B)具有最有效的抗肿瘤作用(IC(50)= 6.0 µM),甚至优于紫杉醇(IC(50)= 13.1 µM)。此外,它还通过 caspase-3 依赖性机制诱导细胞凋亡。结论:脱氧青蒿素三聚体对肿瘤细胞的抗肿瘤作用优于其他常用化疗药物,如5-FU、顺铂、紫杉醇。此外,青蒿素及其衍生物诱导细胞凋亡的能力凸显了其作为化疗药物的潜力,因为许多抗癌药物通过诱导肿瘤细胞凋亡来实现抗肿瘤作用。 (c) 2006 年威利·佩尔iodicals 公司。