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动物研究

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Nobiletin载荷胶束通过抑制破骨细胞生成来减少卵巢切除术引起的骨质流失。

int j纳米医学。 2019; 14：7839-7849。 EPUB 2019 9月26日。PMID： 31576127

yabing Wang，Jian Xie，Zexin ai，Jiansheng su

yabing wang wang

背景： nobiletin（NOB）是一种多甲氧脱氧类黄酮，具有抗癌和抗炎活性，据报道，它在抗骨质疏松治疗中起着作用。但是，由于缺乏高浓度的亲水性和细胞毒性，因此以前的研究并未集中在实际使用上。这项研究的目的是开发治疗性基于NOB的利用来制定骨质疏松症。 - 通过透析方法制备 - 块状聚糖（E-Caprolactone）（NOB-PEG-PCL）。在RANKL诱导的细胞模型和卵巢切除（OVX）小鼠中研究了对破骨细胞和抗骨质疏松功能的影响。

动态光散射和透射电子显微镜检查结果表明，NOB-PEG-PCL具有圆形，平均直径约为124 nm。封装效率和药物负荷分别为76.34±3.25％和7.60±0.48％。 NOB-PEG-PCL的NOB释放显示出明显持续的释放特征，并且可以在pH 7.4 PBS中保留至少48小时。抗骨细胞的效应表明，NOB-PEG-PCL显着抑制了抗tartrate耐药phosp的形成HATase（陷阱） - 由RANKL刺激的阳性多核细胞。此外，NOB-PEG-PCL没有在骨髓来源的巨噬细胞（BMM）上产生细胞毒性。在NOB-PEG-PCL的存在中显着降低了包括陷阱和组织蛋白酶K在内的破骨细胞的遗传标记的mRNA表达。此外，NOB-PEG-PCL通过RANKL诱导的MAPK信号途径抑制了BMM的OC分化。施用NOB-PEG-PEG PCL后，NOB-PEG-PCL防止了OVX小鼠的骨质流失和骨密度改善。这些发现表明，NOB-PEG-PCL Mighthave在治疗骨质疏松症中的巨大潜力。

结论： 结果表明，结果表明NOB-PEG-PCL胶束可以有效防止NOB从胶束中快速释放并延长循环时间。 NOB-PEG-PEG递送系统可能是预防和治疗骨质疏松症的有前途的方法。