摘要标题:
内源性抗肿瘤药物对乳腺肿瘤发展的作用及其与 DNA 相互作用能力的建模分析。
摘要来源:J Steroid Biochem。 1988 年;30(1-6):325-8。 PMID:3133525
摘要作者:LB Hendry、T G Muldoon
文章所属单位:乔治亚医学院医学系,奥古斯塔 30912。
摘要:Antineoplaston A10(3-苯乙酰氨基-2,6-哌啶二酮)是一种从人尿中提取的药物,具有显着的抗肿瘤活性且无毒性。本研究涉及 A10 对啮齿动物肿瘤形成作用的激素成分的发现,以及描述其作用机制的方法。口服 A10 可显着延迟雌性和睾丸切除的雄性 C3H+ 小鼠自发性乳腺肿瘤的发生。男性资格中的行动暂时模仿雄激素。在大鼠中,摄入 A10 对于预防致癌物诱发的乳腺肿瘤非常有效,但不会导致预先形成的肿瘤消退。它选择性地阻止雌激素敏感肿瘤亚群的发生,其作用方式与他莫昔芬完全相似;然而,与他莫昔芬相比,A10 对雌激素受体没有可测量的亲和力。模型研究证明了 A10 和特定脱氧核糖核苷酸碱基对序列之间相互作用的立体选择性能力。潜在的亲和力低于经典嵌入抗肿瘤药物的亲和力,并且立体特异性不同于我们之前为雌激素建立的立体特异性。我们根据 A10 在基因组水平上改变细胞对类固醇激素反应的直接影响对数据进行了解释。