血根碱是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，即使在甲氨蝶呤耐药的 MDA-MB-231 细胞中也能损害酶活性-自然健康资源网-健康你好

血根碱是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，即使在甲氨蝶呤耐药的 MDA-MB-231 细胞中也能损害酶活性

发布日期：2014年07月31日

研究类型：

体外研究

文章摘要：

摘要标题：

血根碱通过抑制二氢叶酸还原酶抑制基底样乳腺癌生长。

摘要来源：

Biochem Pharmacol。 2014 年 8 月 1 日；90(3):226-34。 Epub 2014 年 5 月 27 日。PMID：24875448

摘要作者：

Cristina Kalogris、Chiara Garulli、Lucia Pietrella、Valentina Gambini、Stefania Pucciarelli、Cristiano Lucci、Martina Tilio、Maria Elexpuru Zabaleta、Caterina Bartolacci、Cristina Andreani、Mara Giangrossi、曼努埃拉·伊齐、芭芭拉·贝莱蒂、克里斯蒂娜·马尔基尼、奥古斯托·阿米奇

文章隶属关系：

Cristina Kalogris

摘要：

基底样乳腺癌 (BLBC) 由于其临床侵袭性且缺乏有效的靶向治疗，仍然是一个巨大的挑战。我们分析了血根碱（一种天然苯并菲啶生物碱）对 BLBC 细胞的潜在抗肿瘤作用。血根碱治疗可减少在人（MDA-MB-231 细胞）和小鼠（A17 细胞）体外 BLBC 模型中，细胞迁移、细胞活力的剂量依赖性抑制以及细胞凋亡诱导细胞死亡。体内实验表明，口服血根碱可减少 FVB 同基因小鼠中 A17 可移植肿瘤的发育和生长。 Western blotting 分析显示，血根碱对 BLBC 生长的抑制与 p27 的同时上调和细胞周期蛋白 D1 的下调以及 STAT3 激活的抑制相关。此外，我们还发现血根碱是二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的有效抑制剂，即使在甲氨蝶呤耐药的 MDA-MB-231 细胞中也能损害酶活性。这些结果证明血根碱是一种有前景的治疗 BLBC 的抗癌药物。