摘要标题：
天然化合物阿彻瑞克酸是人类雄激素受体的拮抗剂，可抑制细胞侵袭和前列腺癌细胞生长。
摘要来源：J Cell摩尔医学。 2008 年 7 月 4 日。PMID：18627423
摘要作者：Maria Papaioannou、Sonja Schleich、Ina Prade、Stephanie Degen、Daniela Roell、Undine Schubert、Tamzin Tanner、Frank Claessens、Rudolf Matusch、Aria Baniahmad
摘要：
非洲臀果木提取物用于治疗前列腺炎、良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺癌 (PCa)，这些是西方国家男性的主要健康问题。配体激活的人类雄激素受体 (AR) 支持前列腺的生长。因此，通过雄激素消融疗法和应用合成抗雄激素来抑制人类AR是患者治疗的首要目标。在这里，我们表明阿彻瑞酸（从非洲臀果木树皮材料中分离出来的 AA) 具有抗雄激素活性，可抑制由配体激活的人 AR 介导的反式激活。这种雄激素拮抗活性是受体特异性的，不会抑制密切相关的糖皮质激素或黄体酮受体。从机制上讲，AA 抑制 AR 的核转运。重要的是，AA 能够有效抑制雄激素依赖性 LNCaP 和雄激素非依赖性 C4-2 前列腺癌细胞的生长，但不能抑制缺乏 AR 的 PC3 或 CV1 细胞的生长。与此一致，AA 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原 (PSA) 基因的表达。细胞侵袭分析表明，AA 通过细胞外基质抑制 LNCaP 细胞的侵袭。因此，这项研究为 AA 作为天然抗雄激素化合物提供了分子视角，并可作为 AA 衍生物的基础，作为 AR 等新型治疗化合物的新化学先导结构。拮抗剂，可用于预防或治疗前列腺疾病。