Damnacanthal 及其纳米制剂通过下调细胞周期蛋白 D1 表现出抗癌活性。
摘要来源：生命科学。 2016 年 5 月 1 日；152:60-6。 Epub 2016 年 3 月 24 日。PMID：27018445
摘要作者：Pakin Sukamporn、Pleumchitt Rojanapanthu、Gabriel Silva、张晓波、Wandee Gritsanapan、Seung Joon Baek
文章隶属关系：Pakin Sukamporn
摘要：目的：Damnacanthal 是一种从诺丽 (Morinda citrifolia L.) 根中分离出来的蒽醌，具有多种药理特性，包括抗癌活动。 Damnacanthal 靶向多种与细胞生长抑制或凋亡相关的信号转导蛋白。然而，damacanthal影响细胞周期调节的分子机制尚未详细阐明。
MAIN METHODS：Cyclin D1 是细胞周期进展中的重要调节蛋白，在许多癌细胞中过度表达。在本研究中，我们研究了damacanthal对细胞周期蛋白D1表达的分子机制。
主要发现：我们发现damnacanthal抑制多种癌细胞系（HCT-116、HT-29、MCF-7 和 PC-3）以剂量和时间依赖性方式生长，同时细胞周期蛋白 D1 蛋白表达降低。 Damnacanthal 不会改变 cyclin D1 的 mRNA；相反，它在翻译后水平抑制了细胞周期蛋白 D1 的表达。随后对几种突变的细胞周期蛋白 D1 构建体进行的实验表明，细胞周期蛋白 D1 的赖氨酸位点在damnacanthal 介导的细胞周期蛋白 D1 降解中发挥着关键作用。此外，将damnacanthal封装在自组装壳聚糖纳米粒子中，以改善理化和生物活性。
意义：我们的结果表明，与未封装的damacanthal相比，封装的damacanthal在细胞生长抑制方面表现出更好的活性。因此，damacanthal 有潜力成为开发癌症化学预防或治疗药物的候选者。