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葡萄籽原花青素提取物抗肺癌：microrna-106b 的作用、生物利用度和生物活性。
摘要来源：Oncotarget。 2018年3月20日；9(21):15579-15590。 Epub 2018 年 2 月 16 日。PMID：29643994
摘要作者：薛冰野、卢庆义、Larry Massie、Clifford Qualls、Jenny T Mao
文章所属单位：薛冰野
摘要：MiR-106b 是一种 oncomir，也是抗癌治疗的潜在靶点。我们假设葡萄籽原花青素提取物 (GSE) 通过调节 miR-106b 及其下游靶标对肺癌发挥抗肿瘤作用。我们发现GSE显着下调多种肺肿瘤细胞中的miR-106b并增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂1A () mRNA 和蛋白质 (p21) 水平。 miR-106b模拟物的转染逆转了mRNA和p21的上调，消除了GSE在肺癌细胞中诱导的抗增殖和抗侵袭特性。口服强饲 leucoselect phytosome (LP)（一种针对无胸腺裸鼠的标准化 GSE）可下调 mRNA 和 miR-106b 表达，并增加肿瘤异种移植物中的 mRNA 表达，与肿瘤生长的显着减少相关。为了评估生物利用度，在治疗第 4 周和第 8 周，通过 LC/MS 测量了 LP 灌胃后 60-90 分钟的血浆 GSE 和代谢物水平。还开发了一种新的生物活性测定方法，使用与人类肺癌细胞。 LP处理的小鼠肺匀浆显着减少了各种肺癌细胞的增殖。我们的研究结果揭示了 GSE 的新抗肿瘤机制，进一步定义了 LP 的药代动力学和药效学，并支持对 LP 的继续研究nst肺癌。