百里醌和顺铂作为肺癌治疗组合：体外和体内。
摘要来源：J Exp Clin Cancer Res。 2010 年 7 月 1 日；29:87。 Epub 2010 年 7 月 1 日。PMID：20594324
摘要作者：Syed H Jafri、Jonathan Glass、施润华、张松林、Misty Prince、Heather Kleiner-Hancock
文章所属单位：Syed H Jafri
摘要：背景：百里醌 (TQ) 是从黑种草黑香菜种子中提取的化合物，具有抗多种癌症的活性。顺铂（CDDP）是治疗肺癌最活跃的化疗药物。在此，我们报告 TQ 对抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC) 的活性单独的细胞系以及与顺铂 (CDDP) 联合使用的细胞系。
方法：对于增殖 MTT 测定、细胞活力台盼蓝测定对于细胞凋亡，Annexin-V FITC 检测用于 NCI-H460 和 NCI-H146 细胞系。使用基质胶测定评估 TQ 对侵袭的抑制作用，并使用 RayBio 人类细胞因子检测试剂盒测定其对各种细胞因子释放的影响。使用NCI-H460的小鼠异种移植模型用于测定TQ和CDDP的体内活性。使用表达荧光素酶报告基因的转基因小鼠测定了 TQ 对 LPS 诱导的 NF-kappaB 表达的抑制作用。
结果：TQ 为能够抑制细胞增殖，降低细胞活力，诱导细胞凋亡。 100 µM 的 TQ 和 5 µM 的 CDDP 抑制细胞增殖近 90%，并且组合显示出协同作用。 TQ 能够诱导 NCI-H460 和 NCI-H146 细胞凋亡伊内斯。 TQ 似乎还影响细胞外环境，抑制侵袭并减少参与新血管生成的两种细胞因子 ENA-78 和 Gro-alpha 的产生。使用小鼠异种移植模型，我们能够证明 TQ 和 CDDP 的组合具有良好的耐受性，并且显着减少了肿瘤体积和肿瘤重量，且对小鼠没有额外的毒性。与对照组相比，联合治疗组（TQ5 mg/kg/Cis 2.5 mg/kg）肿瘤体积减少了 59%，（TQ20 mg/kg/Cis 2.5 mg/kg）肿瘤体积减少了 79%，这与体外数据一致。 TQ 下调 NF-kappaB 表达，这可以解释其各种细胞活性，并且这种活性可能有助于克服 NF-kappaB 过度表达引起的 CDDP 耐药性。
结论：因此，TQ 和 CDDP 似乎是肺癌的一种积极的治疗组合。