黄腐酚抑制细胞外信号调节激酶(ERK)信号通路并抑制肺腺癌细胞的生长。
摘要来源:毒理学。 2016年05月16日;357-358:65-73。 Epub 2016 年 6 月 15 日。PMID:27317025
摘要作者:Adrianna Sławińska-Brych、Barbara Zdzisińska、Magdalena Dmoszyńska-Graniczka、Witold Jeleniewicz、Jacek Kurzepa、Mariusz Gagoś、Andrzej Stepulak
文章隶属关系:Adrianna Sławińska- Brych
摘要:Ras/MEK/ERK 信号通路的异常激活在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中经常被观察到,其在癌症进展和恶性转化中的重要作用已被证实。因此,ERK1/2激酶级联成为癌症治疗的潜在分子靶点。黄腐酚(XN,一种源自希望锥的异戊二烯化查尔酮)已知具有广泛的用途一系列化学预防和抗癌活性。在我们的研究中,MTT 和 BrdU 测定表明,XN 对 A549 肺腺癌细胞比对肺腺癌细胞 H1563 细胞系表现出更强的抗增殖活性。我们观察到 XN 能够抑制 ERK1/2 和 p90RSK 激酶的活性,然后抑制 CREB 蛋白的磷酸化和激活。此外,癌细胞的 XN 治疗导致关键细胞周期调节因子 p53 和 p21 上调以及细胞周期蛋白 D1 下调。结果,XN 的细胞毒作用归因于细胞周期停滞在 G1 期并通过 caspase-3 活性增加诱导细胞凋亡。因此,XN可能是一种很有前景的肺癌候选抗癌药物。