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补骨脂酚通过直接靶向 Hck、Blk 和 p38 MAP 激酶来抑制皮肤癌细胞的增殖。
摘要来源：Oncotarget。 2016 年 3 月 22 日；7(12):14616-27。 PMID：26910280
摘要作者：Jong-Eun Kim、Jae Hwan Kim、Younghyun Lee、Hee Yang、Yong-Seok Heo、Ann M Bode、Ki Won Lee、Zigang Dong
文章隶属关系：Jong- Eun Kim
摘要：补骨脂酚是一种存在于药用植物补骨脂中的美白酚，在中国、印度、日本和韩国传统上用于治疗早泄、膝盖疼痛、遗精脱发、遗尿、背痛、尿频、白癜风、愈伤组织和牛皮癣。在这里，我们报告了补骨脂酚的化学预防特性，它是通过抑制表皮生长因子（EGF）诱导的肿瘤细胞转化来发挥作用。补骨脂酚还降低 A431 人上皮癌细胞的活力并抑制不依赖贴壁的生长。补骨脂酚可减少体内小鼠模型中 A431 异种移植肿瘤的生长。通过激酶分析，我们确定了 Hck、Blk 和 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 作为补骨脂酚的靶标，补骨脂酚以 ATP 竞争性方式直接与每种激酶结合。补骨脂酚还抑制 EGF 诱导的 Hck、Blk 和 p38 MAPK 下游信号通路，包括 MEK/ERK、p38 MAPK/MSK1 和 AKT/p70S6K 通路。该报告是第一个确定补骨脂酚抗癌活性分子靶点的机制研究，我们的研究结果表明补骨脂酚通过靶向 Hck、Blk 和 p38 MAPK 表现出有效的抗癌活性。