L 的抗增殖活性。针对人类宫颈癌细胞的提取物：体外和计算机分析。
摘要来源：Anticancer Agents Med Chem。 2021；21(18):2536-2545。 PMID：33568037
摘要作者：Sahabjada Siddiqui、Qamar Zia、Mohd Abbas、Sushma Verma、Asif Jafri、Deepika Misra、Suaib Luqman、Maqusood Ahamed、Mohd S Ahmad、Mohd Arshad
文章隶属关系：Sahabjada Siddiqui
摘要：背景：宫颈癌是女性癌症的第二大原因，因此需要安全且潜在的治疗药物。< /span>
目的：本研究旨在探讨白粉藤乙醇提取物（CQ）对人宫颈癌的抗增殖作用腺癌 HeLa 细胞系及其计算机分析选出抗凋亡执行酶 caspase-3 的活性剂。
方法：分析 HeLa 细胞中不同浓度的细胞活力（ 25-300μg/ml)的CQ提取物。评估了活性氧 (ROS) 的产生、细胞凋亡、细胞周期分析和 caspase-3 激活。使用 AutoDock Vina 和 iGEMDOCK 在计算机上进行基于结构的虚拟筛选分析。
结果：HeLa 细胞活力细胞以剂量依赖性方式显着减少（p<0.05），然而，CQ 提取物对正常肾上皮 NRK-52E 细胞无毒性。 CQ 提取物诱导细胞内 ROS 水平、核浓缩并降低线粒体膜电位 (MMP)，诱导膜联蛋白 V-FITC 阳性细胞。 CQ 提取物使 HeLa 细胞中的细胞停滞在 G0/G1 和 G2/M 检查点，并显着激活 caspase-3 活性。分子对接研究表明，CQ 植物成分对人类细胞凋亡的 caspase-3（PDB ID：1GFW）蛋白具有很强的结合亲和力。使用 Lipinski 五法则对选定的活性成分进行 PASS 分析显示出有希望的结果。此外，使用 OSIRIS Data Warrior V5.2.1 软件进行的药物相似性和毒性评估显示了植物成分作为候选药物的可行性，且没有预测毒性。
结论： 这项研究表明，CQ 提取物中的活性成分可被视为治疗宫颈癌的潜在化疗候选药物。