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Chebulinic Acid 通过抑制 PPP1CB 活性来抑制 3T3-L1 前脂肪细胞的脂肪生成。
摘要来源：Int J Mol Sci。 2022 年 1 月 13 日；23(2)。 Epub 2022 年 1 月 13 日。PMID：35055051
摘要作者：Jinsoo Kim、Dohee Ahn、Sang J Chung
文章隶属关系：Jinsoo Kim
摘要：蛋白磷酸酶 1 催化消耗β 亚基 (PPP1CB) 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶和有效的脂肪生成激活剂，可抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化为成熟脂肪细胞。因此，PPP1CB被认为是肥胖症的潜在治疗靶点。我们筛选了 1033 种天然产物中的 PPP1CB 抑制剂，并鉴定出在种子中大量存在的 chebulinic 酸的和果实。 Chebulinic Acid 强烈抑制 PPP1CB 对 6,8-二氟-4-甲基伞形磷酸酯的水解 (IC50= 300 nM)，并以浓度依赖性方式在 3T3-L1 前脂肪细胞中表现出有效的抗脂肪形成作用。其他研究表明，chebulinic Acid 通过下调控制 3T3-L1 细胞脂肪生成的关键转录因子来抑制早期分化。这些结果表明，chebulinic酸可能通过抑制PPP1CB活性而成为治疗肥胖症的潜在治疗药物。