半边莲Lour通过体内外调节PTEN/AKT信号通路抑制肝细胞癌的进展。
摘要来源：J民族药理学。 2023 年 7 月 8 日；318（A 部分）：116886。 Epub 2023 年 7 月 8 日。PMID：37429502
摘要作者：罗金、陈秋霞、李潘、何宇、余凌、卢嘉丽、尹宏志、黄碧君、张世君
文章归属：金罗
摘要：民族药理学相关性：Lobelia chinensis Lour。 (LCL)是一种常见的草药，用于清热解毒，并具有抗肿瘤活性。槲皮素是其重要成分之一，可能在治疗中发挥重要作用。
研究目的：研究LCL的活性成分及其作用机制
材料与方法：采用网络药理学研究 LCL 在 HCC 治疗中可能的活性成分和作用机制。根据口服生物利用度≥30%和药似指数≥0.18，从中药系统药理学数据库和中药数据库@台湾中筛选出相关化合物。使用基因卡和在线人类孟德尔遗传 (OMIM) 数据库确定了与 HCC 相关的目标。创建维恩图，通过创建蛋白质-蛋白质相互作用网络来评估疾病与药物靶点交叉点之间的关系，并通过拓扑结构选择中心靶点逻辑。使用 DAVID 工具进行基因本体富集分析。最后，体内外实验（qRT-PCR、蛋白质印迹、苏木精和伊红染色、Transwell实验、划痕实验和流式细胞术实验）证实LCL对HCC具有显着的治疗效果。
结果：总共 16 种生物活性 LCL 化合物符合筛选标准。确定了 30 个最重要的 LCL 治疗靶基因。其中，AKT1和MAPK1是最重要的靶基因，AKT信号通路被确定为关键通路。 Transwell和划痕实验显示LCL阻止细胞迁移，流式细胞术测试显示LCL处理组的细胞凋亡率明显高于对照组。 LCL 减少了小鼠体内肿瘤的形成，用 LCL 处理的肿瘤组织的蛋白质印迹分析表明 PTEN、p-MAPK 和 p-AKT1 水平发生变化。时间结果表明，LCL可能通过PTEN/AKT信号通路抑制HCC的进展，从而达到治疗HCC的目的。
结论：LCL 是一种广谱抗癌剂。这些发现揭示了预防癌症扩散的潜在治疗靶点和策略，有助于筛选潜在的抗癌中药并阐明其机制。