旋覆花异木香内酯引起 Nrf2 介导的解毒酶诱导。
摘要来源:J Med Food。 2009 年 10 月;12(5):1038-45。 PMID:19857067
摘要作者:Ji Yeon Seo、Jia Park、Hyo Jung Kim、In Ae Lee、Ji-Sun Lim、Soon Sung Lim、Se-Jin Choi、Jung Han Yoon Park、Hui Jung Kang、Jong-Sang Kim
文章归属:Ji Yeon Seo
摘要:我们之前的研究表明土木香(土木香)的甲醇提取物具有诱导 NAD(P)H 等解毒酶的潜力: (醌受体)氧化还原酶 1 (EC 1.6.99.2) (NQO1,QR) 活性和谷胱甘肽 S-转移酶 (GST),发现异木香内酯和木香内酯为活性成分。在这项研究中,我们研究了异月桂内酯的解毒酶诱导潜力,异月桂内酯存在于 I. helenium 中,其结构与月桂树相似。内酯。该化合物在 Hepa1c1c7 细胞及其缺乏芳基烃受体转位子的突变 BPRc1 细胞中以剂量依赖性方式诱导 QR。与大多数 2 相酶诱导剂一样,其他 2 相解毒酶,包括 GST、谷胱甘肽还原酶、γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶和血红素加氧酶 - 1,也在培养细胞中以剂量依赖性方式被异木贼内酯诱导。此外,在使用携带抗氧化反应元件荧光素酶基因的转染子HepG2-C8细胞的报告基因测定中,异花内酯导致荧光素酶活性成比例增加,具体取决于浓度和暴露时间。该化合物刺激核因子 E2 相关因子 2 (Nrf2) 的核转位,并被磷脂酰肌醇 3-激酶抑制剂(例如 LY294002 和渥曼青霉素)减弱。总之,异花内酯是化学预防的候选者,并通过刺激Nrf2在细胞核中积累。