摘要标题：
香雌酚通过抑制蛋白激酶 CKII 介导的人类乳腺癌和结肠癌细胞中活性氧的产生来诱导衰老。
摘要来源：Food Chem。 2013 年 11 月 1 日；141(1):381-8。 Epub 2013 年 3 月 23 日。PMID：23768371
摘要作者：Young-Hoon Lee、Heung Joo Yuk、Ki-Hun Park、Young-Seuk Bae
文章所属单位：Young-Hoon Lee
摘要:从大豆 (Glycine max (L.) Merrill) 的叶子中纯化出一种蛋白激酶 CKII (CKII) 抑制剂，经结构分析鉴定为香豆雌酚。 Coumestrol 抑制 CKII 对 β-酪蛋白的磷酸转移酶活性，IC50 约为 5 μM。它以 ATP 为底物，作为竞争性抑制剂，表观 Ki 值为 7.67 μM。 50μM 香雌酚对人乳腺癌 MCF-7 和结直肠癌 HCT1 的生长抑制作用为 50% 和 30%分别为 16 个单元。香雌酚通过 p53-p21(Cip1/WAF1) 途径诱导 MCF-7 和 HCT116 细胞中活性氧 (ROS) 的产生来促进衰老。 ROS清除剂N-乙酰-L-半胱氨酸(NAC)、NADPH氧化酶抑制剂夹竹桃麻素和p22(phox) siRNA几乎完全消除了这一事件。 CKIIα 的过度表达会拮抗香豆雌酚介导的细胞衰老，表明该化合物通过 CKII 依赖性途径诱导衰老。由于衰老是体内重要的肿瘤抑制过程，这些结果表明香雌酚可以通过抑制致癌疾病（至少部分通过 CKII 抑制介导的细胞衰老）发挥作用。