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Atractylochromene 是结肠癌细胞中 Wnt/β-Catenin 信号传导的阻遏物。
摘要来源：Biomol Ther（首尔）。 2015 年 1 月；23(1):26-30。 Epub 2015 年 1 月 1 日。PMID：25593640
摘要作者：Ah-Ram Shim、Guang-Zhi Dong、Hwa Jin Lee、Jae-Ha Ryu
文章所属单位：Ah-Ram Shim
摘要:约 90% 的散发性和遗传性结直肠癌中 Wnt/β-catenin 信号通路发生突变。异常激活的β-连环蛋白通过增加其致癌靶基因的表达来增加癌细胞的增殖、分化和转移。在这项研究中，我们从白术的根茎中鉴定出一种β-连环蛋白依赖性Wnt通路抑制剂（复合材料）ae）。通过活性引导纯化对活性化合物进行纯化，结构鉴定为2,8-二甲基-6-羟基-2-(4-甲基-3-戊烯基)-2H-色烯(atractylochromene，AC)。当 HEK-293 报告细胞受到 Wnt3a 或糖原合酶激酶 3β 抑制剂刺激时，AC 抑制 HEK-293 报告细胞的 β-连环蛋白/T 细胞因子转录活性。在 SW-480 结肠癌细胞中，AC 通过抑制 galectin-3 介导的 β-catenin 核转位来下调 β-catenin 的核水平。此外，AC还能抑制结肠癌细胞的增殖。综上所述，大头蠹AC可能成为预防和治疗人类结肠癌的潜在化疗药物。