花青素、花翠素-3-O-葡萄糖苷和花青素-3-O-葡萄糖苷在体外和计算机模拟中抑制人结直肠癌细胞的免疫检查点。
摘要来源：Sci Rep. 2019 年 8 月 9 日；9(1):11560。 Epub 2019 年 8 月 9 日。PMID：31399602
摘要作者：Candice Mazewski、Morgan Sanha Kim、Elvira Gonzalez de Mejia
文章隶属关系：Candice Mazewski
摘要：目的是评估花青素 (ANC) 及其代谢物在体外和计算机中对人类结直肠癌细胞的抗进展和刺激免疫反应作用。纯酚类物质，包括花翠素-3-O-葡萄糖苷 (D3G) 及其代谢物花翠素 (DC) 和没食子酸 (GA)，单独或组合进行了测试HCT-116 和 HT-29 人结直肠癌细胞 (100-600 µg/mL)。 D3G 的 HCT-116 和 HT-29 50% 抑制浓度（μg/mL）分别为 396±23 和 329±17； DC 为 242 ± 16 且>600； GA 分别为 154±5 和 81±5。通过分子对接，花青素-3-O-葡萄糖苷 (C3G) 显示出抑制免疫检查点的最高潜力：程序性细胞死亡蛋白-1 (PD-1) (-6.8 kcal/mol) 和程序性死亡配体-1 (PD -L1) (-9.6 kcal/mol)。富含 C3G、D3G、DC、GA 和 D3G 的提取物可降低 HCT-116 细胞中 PD-L1 蛋白的表达。 C3G 使 PD-L1 荧光强度降低 39%。 ANC 使单独培养的外周血单个核细胞中的 PD-1 表达降低 41% 和 55%，与 HCT-116 和 HT-29 细胞共培养时分别降低 39% 和 26% (C3G) 和 50% 和 51% (D3G) ）， 分别。植物性食物中丰富的D3G和C3G显示出与免疫检查点PD-1和PD-L1结合并抑制的潜力，可激活肿瘤微环境中的免疫反应并诱发癌症细胞死亡。