摘要标题:
(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸,来自菊苣。 L诱导人结直肠癌HCT-8细胞凋亡。
摘要来源:Molecules。 2012;18(1):418-29。 Epub 2012 年 12 月 28 日。PMID:23275050
摘要作者:王福新、邓安军、李明、魏金峰、秦海林、王爱萍
文章所属单位:中国医学科学院北京协和医学院药物研究所新药安全评价中心,北京市先农坛街1号,邮编100050。
摘要:菊苣。 L 可以煮熟食用,也可以在沙拉中生吃,是世界各地种植的一种受欢迎的蔬菜。其成分已广泛应用于民间医学的抗炎治疗中。然而,该成分的抗癌活性从未有报道。在本研究中,(3S)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸 (1),一种从 C. endivia 中分离出来的氨基酸。 L,首次发现在结直肠癌细胞系HCT-8中表现出细胞毒活性。浓度为0.5-4μM的化合物1以剂量依赖性方式诱导HCT-8细胞凋亡。化合物1诱导HCT-8细胞凋亡,伴有线粒体膜电位丧失,caspase-3、caspase-8、caspase-9激活,Bax上调,Bcl-下调。 2.此外,化合物 1 还能抑制 NF-κB 的激活,而 NF-κB 是细胞凋亡抑制剂。综上所述,化合物1可通过抑制NF-κB信号通路显着诱导HCT-8细胞凋亡,可作为开发抗癌化疗药物的潜在候选药物。