研究类型：

体外研究

文章摘要：

Article Publish Status: FREE

Click here to read the complete article.

Magnolol and Luteolin Inhibition ofα-Glucosidase Activity: Kinetics and Type of通过体外和计算机研究检测到的相互作用。

Pharmaceuticals（Basel）。 2022年2月8日； 15（2）。 EPUB 2022 2月8日。PMID： 35215317> 35215317 35215317 Eugenio Ragazzi, Miriana Urettini, Beatrice Sauro, Elena Cichero, Michele Tonelli, Guglielmina Froldi

Francine Medjiofack Djeujo

Magnolol and luteolin are two natural compounds recognized in several medicinal plants widely used in traditional medicine, including type 2 diabetes Mellitus。这项研究旨在确定木酚和叶黄素ONα-葡萄糖苷酶活性的抑制活性。 t通过多光谱方法研究了继承人生物学特征，以及抑制性动力学分析和计算实验。木酚和叶黄素以浓度依赖性方式降低了酶促活性。对于0.075 µMα-葡萄糖苷酶，两种化合物（〜32µm）的ICVALUE相似，并且显着低于Acarbose（815μm）。木兰表现出混合型拮抗作用，而叶黄素素显示出非竞争性抑制机制。热力学参数表明，镁酚的结合主要是由疏水相互作用维持的，而叶黄素主要利用了范德华的接触和氢键。同步荧光表明，木兰与靶标相互作用，影响酪氨酸残基周围的微环境，圆形二色性解释了α-葡萄糖苷酶的二级结构的重排，从初始α-螺旋从初始α-螺旋从最终构型富含β-杆和随机卷。对接研究对实验结果的支持。总体而言，数据首次提出了木兰作为潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂，并为叶黄素的抑制作用增加了进一步的证据。