摘要标题:
从土木香花中分离出的倍半萜类化合物可作为潜在的抗肿瘤药物,用于干预紫杉醇耐药的非小细胞肺癌。
摘要来源:Bioorg Chem。 2020年08月;101:103973。 Epub 2020 年 5 月 24 日。PMID:32521367
摘要作者:丁亚辉、王天鹏、陈天阳、谢春风、张全
文章所属单位:丁亚辉
摘要:三新从 Inula japonica 的花中分离出倍半萜内酯二聚体 (1-3) 以及 22 种已知的倍半萜衍生物 (4-25)。它们的结构是在详细的光谱分析的基础上建立的。评估所有分离株对紫杉醇耐药的人非小细胞肺癌细胞系 A549/PTX 的抗增殖活性。讨论了初步的构效关系。化合物24表现出最多的潜力其IC50值为0.34±0.10μM,甚至比临床使用的药物紫杉醇(PTX,IC50=1.40±0.52μM)更有效。化合物24显示出将细胞周期阻滞在G2-M阶段、通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡以及抑制细胞迁移和侵袭的显着功效。此外,化合物24还可以通过抑制ABC家族蛋白的表达来逆转多药耐药性。