Cucurbitacin D 在宫颈癌中表现出有效的抗癌活性。
摘要来源:Sci Rep. 2016 Nov 8 ;6:36594。 Epub 2016 年 11 月 8 日。PMID:27824155
摘要作者:Mohammed Sikander、Bilal Bin Hafeez、Shabnam Malik、Abdulrhman Alsayari、Fathi T Halaweish、Murali M Yallapu、Subhash C Chauhan、Meena Jaggi
文章隶属关系:Mohammed Sikander
摘要:在这项研究中,我们首次研究了一种新型葫芦素类似物(Cucurbitacin D)在体外和体内对宫颈癌的潜在抗癌作用。葫芦素 D 以剂量依赖性方式抑制宫颈癌细胞(CaSki 和 SiHa)的活力和生长。葫芦素 D 的 IC50 记录为 400nM,CaSki 和 SiHa 细胞中分别为 250 nM。通过增强膜联蛋白 V 染色和 PARP 蛋白裂解来测量,在葫芦素 D 处理的宫颈癌细胞中观察到细胞凋亡的诱导。葫芦素 D 处理宫颈癌细胞,使细胞周期阻滞在 G1/S 期,抑制 E6、Cyclin D1、CDK4、pRb 和 Rb 的组成型表达,并诱导 p21 和 p27 的蛋白水平。 Cucurbitacin D 还抑制 STAT3 Ser727 和 Tyr705 残基及其下游靶基因 c-Myc 和 MMP9 的磷酸化。葫芦素 D 增强宫颈癌细胞中抑癌 microRNA(miR-145、miRNA-143 和 miRNA34a)的表达。葫芦素 D 治疗(1 mg/kg 体重)可有效抑制无胸腺裸鼠中宫颈癌细胞来源的原位异种移植肿瘤的生长。这些结果证明了Cucurbitacin D对宫颈癌的潜在治疗作用。