花生四烯基乙醇酰胺通过异常表达的香草酸受体-1 诱导子宫颈癌细胞凋亡。
摘要来源:Gynecol Oncol。 2004 年 4 月;93(1):182-8。 PMID:15047233
摘要作者:Emmanuel Contassot、Mirna Tenan、Valérie Schnüriger、Marie-Françoise Pelte、Pierre-Yves Dietrich
文章所属单位:瑞士日内瓦大学医院肿瘤免疫学实验室肿瘤科.
摘要:目标:Delta(9)-四氢大麻酚是大麻的活性成分,具有有据可查的抗肿瘤特性,但人们对内源性大麻素对人类肿瘤可能产生的影响知之甚少。在本研究中,我们分析了花生四烯基乙醇酰胺 (AEA) 对宫颈癌 (CxCa) 细胞系的影响。
方法:为了评估 CxCa 细胞对 AEA 的敏感性,我们选择了三种细胞系,将其暴露于剂量不断增加的 AEA 中,并使用或不使用 AEA 受体拮抗剂。 DNA 片段化和 caspase-7 活性被用作细胞凋亡标记。对 CxCa 细胞系以及 CxCa 活检组织中 AEA 受体的表达进行了分析。
结果:主要发现是AEA 通过异常表达的香草酸受体 1 诱导 CxCa 细胞系凋亡,而 AEA 与经典 CB1 和 CB2 大麻素受体结合介导保护作用。此外,出乎意料的是,在离体 CxCa 活检中观察到三种形式的 AEA 受体的强烈表达。
结论:总的来说,这些数据表明内源性大麻素或合成分子对 VR1 的特异性靶向为新型强效抗癌药物的开发。