摘要标题：
石榴鞣花单宁衍生化合物在体外对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗芳香酶活性。
摘要来源：Cancer Prev Res（Phila Pa）。 2010 年 1 月；3(1)：108-13。 PMID：20051378
摘要作者：Lynn S Adams、Yanjun Zhu、Navindra P Seeram、David Heber、Shiuan Chen
摘要：雌激素刺激乳腺癌细胞增殖和雌激素生长反应性肿瘤。芳香酶可将雄激素转化为雌激素，在乳腺癌发生中起着关键作用。石榴果实富含鞣花单宁 (ET)，因其抗癌和抗动脉粥样硬化特性而最近引起人们的关注。食用后，石榴 ET 会水解，释放出鞣花酸，然后通过肠道微生物群将其转化为 3,8-二羟基-6H-二苯并[b,d]吡喃-6-酮（“尿石素"）衍生物。目的本研究的目的是研究从石榴中分离出的 ET 衍生化合物的抗芳香酶活性以及对睾酮诱导的乳腺癌细胞增殖的抑制作用。检查了一组 10 种 ET 衍生化合物，包括鞣花酸、没食子酸、尿石素 A 和 B（以及我们实验室制备的乙酰化、甲基化和硫酸化类似物）抑制芳香酶活性和睾酮诱发乳腺癌的能力细胞增殖。使用微粒体芳香酶测定，我们筛选了一组 ET 衍生化合物，并鉴定了六种具有抗芳香酶活性的化合物。其中，活细胞测定显示尿石素 B (UB) 能最有效地抑制芳香酶活性。 UB 的动力学分析显示出混合抑制，表明不止一种抑制机制。增殖测定还确定 UB 显着抑制睾酮诱导的 MCF-7aro 细胞增殖。其余测试化合物也表现出抗增殖作用ve 活性，但程度低于 UB。这些研究表明石榴 ET 衍生化合物具有预防雌激素反应性乳腺癌的潜力。