七叶皂苷是一种五环三萜，通过抑制核因子-kappaB信号通路使人类肿瘤细胞化疗增敏。
摘要来源：Mol Pharmacol。 2010 年 5 月；77(5):818-27。 Epub 2010 年 1 月 26 日。PMID：20103608
摘要作者：Kuzhuvelil B Harikumar、Bokyung Sung、Manoj K Pandey、Sushovan Guha、Sunil Krishnan、Bharat B Aggarwal
文章隶属关系：Kuzhuvelil B Harikumar
摘要：能够增强肿瘤细胞凋亡和抑制侵袭的药物具有治疗癌症的潜力。在这里，我们报告了七叶皂苷的鉴定，七叶皂苷是一种来自七叶树的五环三萜类化合物，具有抗白血病和多发性骨髓瘤的抗肿瘤潜力。无论是通过酯酶染色检查，磷脂酰丝氨酸染色、DNA 断裂或半胱天冬酶介导的聚 (ADP-核糖) 聚合酶裂解、七叶皂苷增强肿瘤坏死因子 (TNF) 诱导的细胞凋亡，但抑制肿瘤细胞侵袭。这与 bcl-2、细胞凋亡蛋白抑制剂 2、细胞周期蛋白 D1、环氧合酶 2、细胞间粘附分子 1、基质金属蛋白酶 9 和血管内皮生长因子的下调相关，这些因子均受转录因子 NF-kappaB 的激活。通过电泳迁移率变动分析检测，三萜类化合物抑制了 TNF 和其他炎症因子诱导的核因子 -kappaB (NF-kappaB) 激活，这与抑制 IkappaBα 磷酸化和降解、抑制 IkappaB 激酶复合物 (IKK) 激活相关，抑制 p65 磷酸化和核易位，并消除 NF-kappaB 依赖性报告活性。总的来说，我们的结果表明七叶皂苷抑制 ac通过抑制 IKK 激活 NF-kappaB，导致 NF-kappaB 调节的细胞存活和转移基因产物下调，从而导致细胞对细胞因子和化疗药物敏感。