摘要标题:
源自抗肿瘤蛋白 AS2-5 的新型氨肽酶 N 抑制剂(第一部分)。
摘要来源:Bioorg Med Chem。 2009 年 4 月 15 日;17(8):3053-60。 Epub 2009 年 3 月 6 日。PMID:19329328
摘要作者:李迅、王军丽、李金培、吴继峰、李永刚、朱华为、范瑞芳、徐文芳
文章所属单位:药学院,山东大学,山东省济南市文化西路 44 号,250012,山东省。
摘要:锌依赖性金属蛋白酶氨肽酶 N (APN/CD13) 的过表达被认为与肿瘤侵袭和转移的过程。在此,我们描述了抗肿瘤蛋白 AS2-5 支架拟肽化合物的合成和体外酶抑制测定。结果表明,与对照相比,这些 L-异谷氨酰胺衍生物中的大多数对 APN 表现出选择性抑制活性。MMP-2 呈红色,IC(50) 值在微摩尔范围内。还简要讨论了构效关系。