补骨脂中新的补骨脂酚二聚体及其对一氧化氮产生的抑制活性。
摘要来源:中医药。 2021 年 10 月 7 日;16(1):98。 Epub 2021 年 10 月 7 日。PMID:34620201
摘要作者:徐青霞、吕倩、刘璐、张英涛、杨秀伟
文章所属单位:徐青霞
摘要:背景:补骨脂 (Psoralea corylifolia L.) 的干燥果实,是最受欢迎的中药之一,可治疗肾炎、遗精、尿频、哮喘等。各种炎症性疾病。补骨脂酚是补骨脂中具有生物活性多样性的主要类萜。本研究旨在寻求结构潜水
方法:采用多种柱层析方法进行分离实验。通过光谱方法和单晶X射线衍射测定了这些化合物的结构和构型。通过格里斯反应评估了它们对脂多糖 (LPS) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生的抑制作用。
结果: span>从补骨脂 (Psoralea corylifolia L) 的果实中分离出 12 种未存在的补骨脂酚二聚体、双补骨脂酚 M-U (1-9) 和双补骨脂酚醚 A-C (10-12),以及五种已知化合物 (13-17)。 化合物 1 -3、10-12、16和17对RAW264.7巨噬细胞中LPS诱导的NO产生具有抑制活性,并且化合物1的抑制作用(半数最大抑制浓度(IC)值 = 11.47 ± 1.57μM)等于L-N(6)-(1-亚氨基乙基)-赖氨酸 (IC = 10.29 ± 1.10 μM) 作为阳性对照。
结论:部分化合物表现出对NO产生的抑制活性,构效关系研究表明,C-12/12位氧取代的未环化化合物表现出较强的抑制活性,而羰基单元有助于增强活性。