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迷迭香酸功能化的丹参酮 IIA 胶束:一种治疗动脉粥样硬化的新型协同抗炎策略。
摘要来源:医药科学杂志。 2022 年 5 月 14 日。Epub 2022 年 5 月 14 日。PMID:35580692
摘要作者:刘美轩、刘莎、朱晓苏、孙一英、苏林宇、于海容、刘德帅、李英、杜远、刘荣霞、孙考翔
文章来源:刘美轩
摘要:丹参中的有效成分迷迭香酸(RA)和丹参酮IIA(TA)具有抗动脉粥样硬化的抗炎作用。基于多硫酸化丙烯-聚乙二醇(PPS-PEG),RA通过酰胺键接枝到该聚合物上形成胶束汽车TA封装载体:PPS-PEG-RA@TA。使用该系统观察到对脂多糖(LPS)诱导的内皮细胞增殖具有有效的抑制作用,并具有显着的细胞内摄取。这可能是由于活性氧(ROS)环境中TA的释放和RA更强的抗氧化作用的结果。当以1:1的摩尔比组合使用时,协同效应得到优化。机理研究表明,与PPS-PEG-RA和TA+RA相比,PPS-PEG-RA@TA胶束可以更有效地调节核因子-κB(NF-κB)通路,减少血管细胞粘附分子的表达。 1 (VCAM-1),抑制炎症级联反应并减少内皮细胞损伤。静脉注射PPS-PEG-RA@TA胶束1个月后,小鼠主动脉血管斑块面积明显减少,体内未观察到严重的毒副作用,且具有良好的生物相容性。总之,PPS-PEG-RA@TA 小鼠lles可实现动脉粥样硬化的协同治疗。