Chrysosplenol d，一种黄酮醇，诱导三阴性人类乳腺癌细胞中 ERK1/2 介导的细胞凋亡。
摘要来源：国际分子科学杂志。 2020 年 6 月 8 日；21(11)。 Epub 2020 年 6 月 8 日。PMID：32521698
摘要作者：Sophia J Lang、Michael Schmiech、Susanne Hafner、Christian Paetz、Katharina Werner、Menna El Gaafary、Christoph Q Schmidt、Tatiana Syrovets、Thomas Simmet
文章隶属关系：Sophia J Lang
摘要：三阴性人类乳腺癌（TNBC）是一种预后不良的侵袭性癌症亚型。除了更为人所知的青蒿素之外，L.含有许多尚未充分研究的活性化合物。高效液相色谱结合二极管阵列和质谱检测 (HPLC-DAD-MS) 用于分析对 MDA-MB-231 TNBC 细胞表现出毒性的提取物中最丰富的化合物。青蒿素、6,7-二甲氧基香豆素、青蒿酸对任何测试的癌细胞系都没有毒性。黄酮醇金黄醇 d 和牡荆素选择性抑制 TNBC 细胞系 MDA-MB-231、CAL-51、CAL-148 以及 MCF7、A549、MIA PaCa-2 和 PC-3 的活力。表现出高基础蛋白激酶 B (AKT) 和无 ERK1/2 激活的 PC-3 前列腺癌细胞相对耐药，而具有高基础 ERK1/2 和低 AKT 活性的 MDA-MB-231 细胞对金脾醇 d 治疗更敏感。在体内，金脾醇 d 和牡荆素抑制鸡绒毛尿囊膜上的 MDA-MB-231 肿瘤生长。两种化合物均诱导线粒体膜电位丧失和细胞凋亡。 Chrysosplenol d 激活 ERK1/2，但不激活其他测试的激酶，增加细胞质活性氧 (ROS) 并诱导 MDA-MB-231 细胞自噬。溶酶体aERK1/2 抑制可以拮抗畸变和毒性。金黄酮醇 d 和牡荆素作为潜在的抗癌疗法值得探索。