摘要标题:
基于细胞的化学遗传筛选鉴定damnacanthal 是 HIV-1 Vpr 诱导的细胞死亡的抑制剂。
摘要来源:Biochem Biophys Res Commun 。 2006 年 9 月 29 日;348(3):1101-6。 Epub 2006 年 8 月 2 日。PMID:16904642
摘要作者:Masakazu Kamata、Raymond P Wu、Dong Sung An、Jonathan P Saxe、Robert Damoiseaux、Michael E Phelps、Jing Huang、Irvin S Y Chen
摘要:
病毒蛋白 R (Vpr) 是人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 辅助蛋白之一,可导致多种细胞病变效应、G2 细胞周期停滞和细胞凋亡。 Vpr 的机制已被深入研究,因为人们相信它们是 HIV-1 发病机制的基础。我们在此报告了一种基于细胞的小分子筛选方法,用于检测 HIV-1 感染情况下 Vpr 诱导的细胞死亡。 从 504 种生物活性化合物的筛选中,我们鉴定出了damnacanthal (Dam),这是一种化合物诺丽果的作用[已纠正]作为 Vpr 诱导细胞死亡的抑制剂。我们的研究为抗 HIV 治疗药物发现和开发提供了一个新颖有效的平台,该平台也适用于其他病毒。