石榴提取物在人类肿瘤细胞系和雌激素剥夺体内模型中表现出选择性雌激素受体调节剂特性。
摘要来源：J Nutr Biochem。 2011 年 8 月 10 日。Epub 2011 年 8 月 10 日。PMID：21839626
摘要作者：Sreekumar Sreeja、Thankayyan R Santhosh Kumar、Baddireddi S Lakshmi、Sreeharshan Sreeja
文章隶属关系：综合癌症研究计划，拉吉夫·甘地中心Biotechnology, Thycaud P.O., Thiruvananthapuram, Kerala 695 014, India。
摘要：选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 是表现出组织特异性激动或拮抗生物特征的雌激素受体 (ER) 配体，用于激素调节雌激素依赖性乳腺癌的治疗。石榴果实已被证明对体外人类乳腺癌细胞具有抗增殖作用。在这项研究中，我们调查d 石榴果皮甲醇提取物（PME）的组织特异性雌激素/抗雌激素活性。评估了 20-320μg/ml 的 PME 对人乳腺（MCF-7、MDA MB-231）、子宫内膜（HEC-1A）、宫颈癌（SiHa、HeLa）、卵巢癌（SKOV3）和正常乳腺成纤维细胞（MCF）的抗增殖活性。 -10A）细胞。进行竞争性放射性结合研究以确定 PME 是否与 ER 相互作用。报告基因测定测量了用报告基因（pG5-ERE-luc）和野生型 ERα（hEG0-ER）编码雌激素反应元件的质粒瞬时转染的 MCF-7 和 MDA MB-231 细胞中 PME 的雌激素/抗雌激素活性。 ）。 PME 抑制 [(3)H] 雌二醇与 ER 的结合，抑制 ER 阳性乳腺癌细胞的生长和增殖。 PME 结合 ER 并下调转染乳腺癌细胞的雌激素反应报告基因的转录。选定的雌激素反应基因的表达下调由 PME 负责。与 17β-雌二醇 [1 mg/kg 体重 (BW)] 和他莫昔芬 (10 mg/kg BW) 不同，PME（50 和 100 mg/kg BW）不会增加卵巢切除小鼠的子宫重量和增殖及其心脏保护作用与17β-雌二醇相当。总之，我们的研究结果表明，PME 显示出 SERM 特征，并且可能具有预防雌激素依赖性乳腺癌的潜力，并对其他激素依赖性组织产生有益作用。