Guttiferone E 显示出针对黑色素瘤细胞的抗肿瘤活性。
摘要来源：Planta Med。 2022 年 9 月 28 日。Epub 2022 年 9 月 28 日。PMID：36170858
摘要作者：Arthur Barcelos Ribeiro、Heloiza Diniz Nicolella、Lucas Henrique Domingos da Silva、Jennyfer Andrea Aldana Mejía、Matheus Hikaru Tanimoto、Sérgio Ricardo Ambrósio、Jairo Kenupp Bastos、Renato Pereira Orenha、Renato Luis Tame Parreira、Denise Crispim Tavares
文章隶属关系：Arthur Barcelos Ribeiro
摘要：Guttiferone E (GE) 是一种在巴西红蜂胶中发现的二苯甲酮。在本研究中，研究了 GE 对人类 (A-375) 和鼠 (B16-F10) 黑色素瘤细胞的影响。 GE 以时间依赖性方式显着降低黑色素瘤细胞的细胞活力。此外，GE 还表现出抗增殖作用，A-375 的 IC 值分别为 9.0 和 6.6μM和 B16-F10 细胞。用GE处理A-375细胞显着增加了G0/G1期的细胞数量并减少了G2/M期的细胞数量。相反，在 B16-F10 细胞上，GE 导致 G0/G1 期细胞群显着减少，同时 S 期细胞群增加。在 A-375 中观察到凋亡细胞百分比显着较高GE 处理后 (43.5%) 和 B16-F10 (49.9%) 培养物。 GE 治疗引起形态变化并显着降低黑色素瘤细胞密度。 GE (10μM) 抑制黑色素瘤细胞的迁移，观察到 B16-F10 细胞的抑制率更高 (73.4%)。此外，GE显着降低A375细胞的粘附，但对B16-F10没有影响。 GE 处理不会引起 A375 培养物中 P53 水平的变化。分子对接计算表明，GE在微管蛋白二聚体的活性位点上稳定，其能量与紫杉醇相似化疗。综上所述，数据表明 GE 对黑色素瘤具有良好的抗肿瘤潜力。