从中分离出的吉林宾的抗癌和抗炎活性。
摘要来源：Drug Des Devel Ther。 2017 年；11：103-121。 Epub 2016 年 12 月 28 日。PMID：28096658
摘要作者：Venoos Iman、Syam Mohan、Siddig Ibrahim Abdelwahab、Hamed Karimian、Noraziah Nordin、Mehran Fadaeinasab、Mohamad Ibrahim Noordin、Suzita Mohd Noor
文章隶属关系：Venoos Iman
摘要：直接针对细胞凋亡和/或炎症的疗法对于治疗癌症非常有效。它是一种食用草药，传统上用于治疗癌症和炎症。在这里，我们描述了吉里宁宾（一种从其中分离出来的咔唑生物碱）在体外诱导细胞凋亡并抑制炎症以及体内。吉林宾诱导人结肠癌细胞 (HT-29) 凋亡，结果显示 HT-29 的细胞活力降低，而对正常结肠细胞没有细胞毒性作用。吉里宁处理的 HT-29 细胞中线粒体膜电位、核浓缩、细胞通透性和细胞色素 c 易位的变化表明线粒体参与细胞凋亡。吖啶橙/碘化丙啶和膜联蛋白 V 结果均显示早期细胞凋亡。 Girinimbine 治疗还导致 G0/G1 期阻滞的诱导，两种细胞周期蛋白依赖性激酶蛋白 p21 和 p27 的上调进一步证实了这一点。 Girinimbine 治疗通过激活 caspase 3 和 9 以及裂解的 caspase 3 和 9 通过内在途径激活细胞凋亡，并通过触发执行途径结束。此外，吉林宾处理的细胞中 Bcl-2 下调和 Bax 上调证实了细胞凋亡。此外关键的肿瘤抑制蛋白 p53 在吉林宾治疗后显着上调。吉林宾诱导细胞凋亡的作用也在斑马鱼胚胎体内得到证实，结果表明在 24 小时的治疗期后，胚胎中凋亡细胞的分布显着。同时，吉林宾对脂多糖/干扰素-γ诱导的细胞中一氧化氮产生的显着剂量依赖性抑制以及对刺激的RAW 264.7细胞中核因子κB从细胞质到细胞核的易位的显着抑制证明了其抗炎作用。 。吉林宾还被证明具有相当大的抗氧化活性，其中 20μg/mL 的吉林宾相当于 82.17±1.88 μM 的 Trolox。在患有角叉菜胶诱导的腹膜炎的小鼠中，口服吉林宾预处理有助于限制总白细胞迁移（主要是中性粒细胞），并降低促炎细胞因子水平（白介素-1β和肿瘤坏死因子）。腹膜液中的 osis 因子-α）。这些发现强烈表明，吉林宾可以通过诱导细胞凋亡同时抑制炎症来充当化学预防和/或化疗剂。吉林宾在治疗早期癌症方面的适用性有待进一步研究。