生姜提取物及其化合物 6-shogaol 通过减少脊髓中 TRPV1 和 NMDAR2B 的表达来减轻小鼠疼痛性糖尿病神经病变。
摘要来源：J Ethnopharmacol。 2019 年 11 月 16 日。Epub 2019 年 11 月 16 日。PMID：31743763
摘要作者：十五 Aprila Fajrin、Agung Endro Nugroho、Arief Nurrochmad、Rina Susilowati
文章隶属关系：十五 Aprila Fajrin
摘要：民族药理学相关性：计算机数据显示，生姜 (Zingiber officinale Roscoe) 的活性化合物 6-shogaol 对瞬时受体电位具有很强的亲和力香草酸-1 (TRPV-1)。 TRPV-1 在神经组织和胰腺β细胞中表达。 TRPV-1 的长时间诱导与 N-甲基-D-天冬氨酸受体亚基 2B (NMDAR2B) 的表达有关。然而，目前还没有关于 TRPV-1 的数据d 6-姜烯酚或生姜提取物治疗后神经组织中 NMDAR2B 的表达以及疼痛性糖尿病神经病变 (PDN) 小鼠模型中胰岛形态和胰岛素的表达。
研究目的：本研究旨在探讨生姜提取物及其化合物6-姜烯酚对胰岛的作用机制以及对脊髓中TRPV-1和NMDAR2B表达的影响链脲佐菌素 (STZ) 诱导的 PDN 小鼠模型。
材料和方法：64 只，5-6 个月老年雄性Balb/C小鼠腹腔注射110mg/kgBW STZ诱导，8只小鼠作为对照组。血糖水平≥200mg/d、出现痛觉过敏和异常性疼痛的小鼠被归类为PDN小鼠。每周进行一次热板和冯弗雷灯丝测试直至终止。考虑为 PDN 后第 28 天，生姜提取物、6-姜烯酚或加巴喷丁作为对照除糖尿病对照组外，治疗每天一次，持续 21 天，直至第 49 天。终止后，将小鼠胰腺固定，加工成石蜡切片并用苏木精伊红染色。使用卡瓦列里方法估计胰岛的总体积。对胰腺切片进行免疫组织化学观察胰岛素表达。从脊髓腰段提取 mRNA，然后进行 cDNA 制备和定量实时聚合酶链反应 (qRT-PCR) 来测量 TRPV1 和 NMDAR2B 的表达。使用单因素方差分析 (ANOVA) 分析组间的平均差异，p<0.05 被认为具有统计显着性。
结果： 生姜提取物和 6-姜烯酚可缓解痛觉过敏和异常性疼痛。接受生姜提取物 400 mg/kgBW 或 6-shogaol 15 mg/kgBW 的组脊髓中 TRPV1 和 NMDAR2B 的表达显着降低d 与糖尿病对照组相比（p<0.001；p<0.05）。然而，在所有 PDN 组中均未观察到胰岛体积 (p>0.05) 和胰岛素表达的差异。
结论：生姜提取物及其化合物 6-shogaol 通过降低脊髓中 TRPV1 和 NMDAR2B 的表达来减轻 PDN 的疼痛症状，但对胰岛的作用非常有限。