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九里香及其作为蛋白酶体抑制剂的黄酮类化合物
发布日期:2016年05月19日

研究类型:

动物研究

文章摘要:

摘要标题:

九里香叶提取物在乳腺癌异种移植物中及其活性类黄酮在体内抑制乳腺癌细胞中的蛋白酶体活性和肿瘤生长。

摘要来源:

Anticancer Agents Med化学。 2016 年 5 月 20 日。Epub 2016 年 5 月 20 日。PMID:27198988

摘要作者:

Bindu Noolu、Ramesh Gogulothu、Mehrajuddin Bhat、Syed Syh Qadri、V Sudhakar Reddy、G Bhanuprakash Reddy、Ayesha Ismail

文章隶属关系:

Bindu Noolu

摘要:

抑制 26S 蛋白酶体是一种有吸引力的抗癌治疗方法。众所周知,蛋白酶体抑制剂可以选择性地靶向癌细胞,并使它们对化疗药物更加敏感。九里香是一种源自亚洲的重要药用草本植物,也是类黄酮和生物碱等生物活性化合物的丰富来源。在本研究中,我们研究了蛋白酶体抑制和d M. koenigii 叶提取物在异种移植肿瘤小鼠模型中的体内细胞凋亡作用,并评估了正常小鼠中的毒性(如果有)。 M. koenigii 提取物不会对小鼠产生任何毒性。提取物分析表明存在作为蛋白酶体抑制剂的类黄酮化合物。槲皮素处理导致细胞活力下降和细胞停滞在 G2/M 期。槲皮素、芹菜素、山奈酚和芦丁;叶提取物中存在的类黄酮剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231 细胞中的内源 26S 蛋白酶体活性。治疗组中肿瘤生长的减少与蛋白酶体酶活性的降低有关。 caspase-3 活性增加和 TUNEL 阳性细胞表明九里香叶提取物处理增强了细胞凋亡。血管生成和抗凋亡基因标志物表达的减少表明叶提取物处理的肿瘤中抑制了血管生成并促进了细胞凋亡。