cirsiliol 通过抗炎活性对 IL-6 诱导的 STAT3 激活的体外抑制作用。
摘要来源:Bioorg Med Chem Lett。 2019年7月1日;29(13):1586-1592。 Epub 2019 年 5 月 2 日。PMID:31060888
摘要作者:Hyung Jin Lim、Hyun Jae Jang、Seon Gyeong Bak、Soyoung Lee、Seung Woong Lee、Kang Min Lee、Seung-Jae Lee、Mun-Chual Rho
文章隶属关系:Hyung Jin Lim
摘要:许多研究已经确定并描述了 cirsiliol 的各种药用功效。在这里,我们研究了 cirsiliol 对 IL-6 诱导活性的抗炎作用所涉及的信号通路。 Cirsiliol 没有表现出细胞毒性并抑制 pSTAT3 诱导的荧光素酶活性。在分子水平上,Cirsiliol 抑制 IL-6 诱导的炎症标志物基因(如 CRP、IL-1β、ICAM-1 和 SOCS3)的表达,IL-6 诱导的 Jak2 激活,通过 PCR、免疫荧光染色和蛋白质印迹分析测量 gp130、STAT3 和 ERK 以及 STAT3 的核转位。然而,IL-6 与其受体之间的相互作用不受 cirsiliol 处理的影响。这些结果表明 cirsiliol 通过调节 Jak2 磷酸化来减弱 IL-6 诱导的细胞信号传导。因此,Cirsiliol可能成为IL-6相关炎症性疾病的治疗药物。