摘要标题:
筛选草药成分的芳香酶抑制活性。
摘要来源:Bioorg Med Chem。 2008 年 9 月 15 日;16(18):8466-70。 Epub 2008 年 8 月 19 日。PMID:18778944
摘要作者:S Paoletta、GB Steventon、D Wildeboer、T M Ehrman、P J Hylands、DJ Barlow
摘要:随机森林筛选植物化学成分240 种中药中使用的草药鉴定出许多化合物是人类芳香酶 (CYP19) 的潜在抑制剂。分子建模/对接研究表明,其中三种化合物(杨梅素、甘草素和棉素)可能与酶形成稳定的复合物。虚拟筛选研究的结果随后通过化合物抑制活性的体外(荧光)测定得到实验证实。用于黄酮、杨梅素和 gos 的 IC-50sypetin 的浓度分别测定为 10 和 11 µM,而黄烷酮、甘草素的 IC-50 为 0.34 µM,因此与第一代芳香酶抑制剂氨基鲁米特相比,效力增加了约 10 倍。 p>