生姜成分[6]-姜烯酚的代谢物在癌细胞中保持生物活性，在正常细胞中具有低毒性：化学合成和生物学评价。
摘要来源：公共科学图书馆一号。 2013 年；8(1)：e54677。 Epub 2013 年 1 月 30 日。PMID：23382939
摘要作者：朱英东、Renaud F Warin、Dominique N Soroka、陈华东、桑生民
文章所属单位：朱英东
摘要：我们之前的研究发现，生姜中的主要生物活性成分[6]-姜烯酚在癌细胞和小鼠体内广泛代谢。目前尚不清楚这些代谢物是否保留生物活性。本研究的目的是合成[6]-姜烯酚的主要代谢物并评估其对生长和生长的抑制作用诱导人类癌细胞凋亡。使用简单易行的化学方法成功合成了 [6]-姜烯酚的 12 种代谢物（M1、M2 和 M4-M13）。生长抑制测定表明，[6]-姜烯酚的大多数代谢物对人类癌细胞 HCT-116 和 H-1299 具有可测量的活性。特别是，代谢物M2极大地保留了[6]-姜烯酚的生物活性，在HCT-116人结肠癌细胞中的IC(50)为24.43μM，在H-1299人肺癌细胞中的IC(50)为25.82μM细胞。硫醇结合物 M13 也表现出相对较高的效力，对 HCT-116 和 H-1299 细胞的 IC(50) 值分别为 45.47 和 47.77 µM。合成代谢物（M1、M2 和 M4-M13）对人正常成纤维细胞结肠细胞 CCD-18Co 和人正常肺细胞 IMR-90 的毒性评估表明 [6]-姜烯酚具有解毒代谢生物转化作用。最活跃的代谢物M2对CCD-18Co和IMR-90几乎没有毒性。正常细胞的 IC(50) 值分别为 99.18 和 98.30 µM。 TUNEL（末端脱氧核苷酸转移酶 dUTP 缺口末端标记）测定表明，细胞凋亡是由代谢物 M2、M13 及其两种非对映体 M13-1 和 M13-2 触发的。处理6 h后，[6]-姜烯酚的细胞凋亡作用与M2、M13的作用无显着差异。