龙蒿中的多酚化合物抑制 H4IIE 肝癌细胞系中的 PEPCK 基因表达和糖异生。
摘要来源：Am J Physiol Endocrinol Metab。 2007 年 12 月；293(6)：E1503-10。 Epub 2007 年 9 月 11 日。PMID：17848630
摘要作者：Dmitry Govorko、Sithes Logendra、Yanxin Wang、Debora Esposito、Slavko Komarnytsky、David Ribnicky、Alexander Poulev、Zhong Wang、William T Cefalu、Ilya Raskin
文章隶属关系：罗格斯大学生物技术中心，59 Dudley Road, New Brunswick, NJ 08901, USA。 [email protected]
摘要：据报道，俄罗斯龙蒿（Artemisia dracunculus L.）在动物模型中具有抗高血糖活性，可降低磷酸烯醇丙酮酸羧激酶（STZ 诱导的糖尿病大鼠中 PEPCK) mRNA 表达。开发了一种定量聚合酶链反应 (qPCR) 测定法，用于在生物活性指导下纯化提取物中降低 PEPCK 表达的化合物。该测定基于对 H4IIE 肝癌细胞系中地塞米松刺激的 PEPCK 上调的抑制。分离出两种抑制 PEPCK mRNA 水平的多酚化合物，并鉴定为 6-去甲氧基毛细血管素和 2,4-二羟基-4-甲氧基二氢查耳酮，IC(50) 值分别为 43 和 61 muM。磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂 LY-294002 表明，6-去甲氧基毛细血管素通过激活 PI3K 通路发挥作用，与胰岛素类似。 2,4-二羟基-4-甲氧基二氢查耳酮的作用不受 PI3K 调节，而是依赖于 AMPK 途径的激活。这些结果表明，分离的化合物可能与龙蒿提取物的大部分降血糖活性有关。